Gタンパク質共役受容体に対する治療用抗体にとっての可能性

Gタンパク質共役受容体（GPCR）はリガンドによって活性化されるが、その種類は、大きなタンパク質とプロテアーゼから小さなペプチド、代謝産物、神経伝達物質、イオンまで多岐にわたる。GPCRは、体内の全ての細胞に発現し、生理とホメオスタシスで重要な役割を担っている。そのため、GPCRは治療薬創製の最も重要な標的群の1つになっている。GPCRを標的とする薬剤の開発は、神経疾患と代謝疾患に加え、がん、免疫疾患、炎症性疾患など、さまざまな種類の疾患に対して治療的価値を有している。本総説では、GPCRを標的とする抗体ベースの治療薬の開発の進捗状況だけでなく、克服すべき技術的課題も挙げて論じる。その例証としての臨床開発の事例研究では、C–Cケモカイン受容体4型（CCR4）、CCR5、カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）を取り上げる。