受容体複合体の標的化：創薬の新たな局面

リガンド依存性イオンチャネルやGタンパク質共役型受容体などの受容体タンパク質を標的にすることで、受容体シグナル伝達を調節する薬剤のほとんとについて直接的な創薬が可能になった。一方、新薬や改良型医薬品の探索が続く中で、受容体複合体の標的化という革新的なアプローチが台頭している。受容体複合体は、コア受容体タンパク質と受容体関連タンパク質から構成され、これらのタンパク質が全体的な受容体の構造、機能、局在に大きな影響を及ぼす。従って、受容体複合体内の重要なタンパク質間相互作用を標的にすれば、副作用が少なく、より選択性の高い薬剤を開発する機会が得られる。本総説では、リガンド依存性イオンチャネル複合体とGタンパク質共役型受容体複合体に関する現在の理解について論じ、それらを薬理学的に調節するための戦略を論じる。大部分の受容体複合体の場合、このような戦略は、まだ前臨床開発段階にあるが、受容体複合体を新薬開発につなげる方法を例証しており、この萌芽期の研究分野の基礎を築いている。