エピジェネティクスを超えて：タンパク質のリシンメチルトランスフェラーゼを標的として病気を治療する

タンパク質のリシンのメチル化は、ヒストンタンパク質と非ヒストンタンパク質の両方の機能を調節する重要な翻訳後修飾である。タンパク質のリシンをメチル化する「書き込み酵素」であるリシンメチルトランスフェラーゼ（KMT）の調節異常は、がん、メンタルヘルス障害、発達障害などの多くの病気の原因に関係している。過去10年で、ヒストンのメチル化およびエピジェネティック調節に関与するKMTを標的とした薬剤の開発に大きな進展があった。このような阻害薬として最初のものであるタゼメトスタットは最近、類上皮肉腫および濾胞性リンパ腫の治療薬として承認され、さらにいくつかの阻害薬が臨床および前臨床で評価されている。クロマチン以外にも、タンパク質合成や他の基本的な生物学的過程を調節する多くのKMTが、さまざまな疾患を治療する医薬品開発の有望な新しい標的として浮上している。