イマチニブ以降のキナーゼ創薬の20年：進展および将来の方向性

プロテインキナーゼは、細胞の生命活動のほぼ全ての局面を調節しており、それらの発現の変化や遺伝子変異は、がんなどの疾患の原因となる。本論文では、イマチニブが2001年に承認されて以来、プロテインキナーゼおよび脂質キナーゼの小分子阻害剤の有効性と特異性の向上における、過去20年のめざましい進歩について概説する。こうした進歩が、70を超える新薬の承認につながった。これらの化合物は、現在のがんや非がん性疾患の治療法に大きな影響を及ぼしている。我々は、キナーゼ阻害剤に対する薬剤抵抗性という課題がどのように満たされているか、およびキナーゼ創薬の将来について論じる。