薬剤送達：薬剤とワクチンの局所送達を増強するSTAR粒子

皮膚への薬物送達は、障壁として働く角質層によって強く制限されている。我々は今回、皮膚の透過性を大幅に高める星形の粒子を開発し、「STAR粒子」と命名した。STAR粒子は、酸化アルミニウムもしくはステンレススチールで作られたミリメートルスケールの粒子で、マイクロメートルスケールの突起を持ち、この突起は角質層を通過する微小な孔を作り出すように設計されている。ex vivoでブタの皮膚へ10秒間軽く局所塗布すると、皮膚科用の薬剤や高分子（局所投与できないものも含まれる）の送達が、1〜2桁の大きさで増加した。5-フルオロウラシルを局所投与したマウスでは、STAR粒子の使用によって皮下腫瘍の黒色腫の増殖抑制と生存期間延長への薬剤の効果が増強された。さらに、STAR粒子を使って破傷風トキソイドワクチンをマウスへ局所投与すると、（局所的には筋肉内ワクチン投与より高い用量となるにしても）筋肉注射によるワクチン送達の場合と同程度の免疫応答が引き起こされた。ヒト被験者の皮膚へ塗布した場合、STAR粒子は耐容性が高く、微細孔形成に効果があった。STAR粒子の使用は、皮膚への薬剤やワクチンの送達量を増加させる簡単で低コスト、また耐容性の高い方法となり、局所投与可能な薬剤の範囲を広げることになるだろう。