Perspective

「スイート・スポット」を探す:医薬品化学における天然物の役割とその修飾

Nature Reviews Drug Discovery 11, 5 doi: 10.1038/nrd3701

小分子創薬という観点から見ると、医薬品化学は薬剤の研究開発の生産性を高めるという課題に挑むために重要な役割を果たしている。近年、発見された化合物や薬物候補について、その成功例と失敗例を詳細に分析することで、薬物開発の失敗例における物理化学的性質の役割に関する理解が深まった。医薬品化学プログラムにおける最善の方法、いわゆる「スイート・スポット」を探すという課題に基づき、まず適切な天然物を探して化学的な出発点を決定し、この天然物を厳密に修飾して最適なリード化合物とすることにより、目標を達成できると考えている。また、既に知られている知見をより有効に用いるとともに、最適でない化合物を選んでしまうというリスクを正しく評価するという目的で、医薬品化学を実践するための、科学的、戦略的、組織的そして文化的な考察について述べる。

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