リガンドを結合した標的がん治療薬および造影剤の設計における原則

ほとんどのがん治療薬は、細胞の増殖あるいは生存に関わる1つ以上の事象を妨げるよう設計されている。健常な細胞もまた、増殖したり、アポトーシスを回避したりする必要があるかもしれないので、抗がん剤はそうした細胞にも毒性を示すことがある。こうした毒性を最小限にするために、腫瘍細胞に特異的な小分子リガンドを治療薬に結合させて腫瘍細胞を標的攻撃することで、正常細胞への送達とそれに関連した二次的な毒性を減少させる戦略が開発されている。本総説では、リガンドを結合した標的薬を設計する際の主な原則について解説し、現在開発中のリガンド–医薬品結合体およびリガンド–造影剤結合体について概説する。