Review Article

DNAコード化ライブラリーを用いた低分子探索

Nature Reviews Drug Discovery 22, 9 doi: 10.1038/s41573-023-00713-6

プローブや薬剤候補としての低分子生理活性物質の開発に用いる探索プラットフォームは、化学的多様性が高く、対象の標的分子の新規リガンドを迅速に発見できることが必要とされる。DNAコード化ライブラリー(DEL)技術は、この15年内に低分子探索に広く用いられるプラットフォームへと成熟し、治療に有用な数多くの標的分子に対する多種多様な生理活性リガンドの発見につながった。DELは、従来のスクリーニング法と比較して、スクリーニングの効率性、ライブラリーでのセレクションや標的の容易な多重化、DEL全体を評価するために必要なリソースの最小化、ライブラリーの規模の大きさなど、多くの利点がある。本総説では、最近報告されたDELから発見された低分子について説明し、それらの当初の特定、最適化、臨床応用への適合性を含む生物学的特性の検証を論じる。

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