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コンビナトリアルライブラリーの細胞透過性を評価するための高処理能測定法

2005年6月1日 Nature Biotechnology 23, 6 doi: 10.1038/nbt1099

タンパク質間相互作用を生細胞内で操作することができる合成分子の同定には高い関心が寄せられている。ペプチドはほかの低分子と異なりこの用途に適した結合特性をもっているが、その多くは細胞透過性が低くプロテアーゼに対して脆弱である。このため、ペプチド様オリゴマー分子のライブラリーの開発には多大な労力が費やされている。しかし、充実した細胞透過性化合物ライブラリーを設計するための明快な定石など存在しない。さらに、現在利用可能な経験的透過性評価法は、必ずしも真の透過性を正確に反映しなかったり、処理能が不十分であったりしている。本論文では、合成分子の相対的細胞透過性をステロイド融合体の形で評価する新たな測定法を紹介する。この方法は処理能が高く、トランスフェクション可能なあらゆる細胞株に適用することができる。

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