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変異誘発:CX-5461が二次的に誘導する大規模な変異
Nature Genetics 56, 1 doi: 10.1038/s41588-023-01611-8
CX-5461(別名pidnarulex)は、現在、第1/2相試験中であり、相同組換え修復欠損腫瘍、すなわちBRCA1ないしBRCA2変異型腫瘍の選択的死滅を誘導することが前臨床モデルで明らかになっている。しかし今回、CX-5461は非常に強力な変異誘発物質でもあることが分かった。CX-5461はヒト培養細胞において、BRCA1/2変異の有無にかかわらず、広範な遺伝的変化を誘導し、安全性に重大な問題があることが示された。