CNS障害の治療のためのGPCRのアロステリック調節物質を発見する機会および課題

Gタンパク質共役型受容体（GPCR）に対する高いサブタイプ選択性と新しい作用機序を持った新規アロステリック調節物質により、従来の手法ではなし得なかったGCPRリガンドの開発に抜本的な進歩が見られている。こうした新規アロステリック調節物質が医薬品候補として進展するにつれて、特定のシグナル伝達経路の選択的調節、GPCRホモ二量体とヘテロ二量体とを比較したときの効果の差異、およびその他の性質など、こうした新規物質を通じて得られる主要な利点とさまざまな活性への理解が深まっている。こうした理解によって、中枢神経系（CNS）障害の新規治療薬の最適化について、絶好の機会と独自の課題が浮かび上がっている。