Review Article

がん、神経疾患、および免疫疾患におけるヒストンデアセチラーゼとその阻害物質

Nature Reviews Drug Discovery 13, 9 doi: 10.1038/nrd4360

エピジェネティックな異常は、ヒトのさまざまな疾患に関与する主要な駆動因子として認識されている。この異常はしばしば遺伝子異常を原因とし、その結果、エピジェネティックなタンパク質の脱調節やその発現変化、特定の遺伝子プロモーターに対する非定型の動員を起こすことがある。重要なことに、エピジェネティックな変化は可逆的であり、エピジェネティックな酵素と調節タンパク質は小分子を用いることで標的化が可能である。本稿では、あるクラスのエピジェネティックな調節因子であるヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の発現変化、機能について検討し、がん、神経疾患、および免疫疾患におけるHDACの役割を述べる。我々はさらに、小分子HDAC阻害物質の開発と基礎研究、前臨床モデル、および臨床試験についても述べる。

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