Research Abstract
抗がん治療効果を増強するクルクミンの新たな機能の発見
Discovery of a new function of curcumin which enhances its anticancer therapeutic potency
2016年8月1日 Scientific Reports 6 : 30962 doi: 10.1038/srep30962
クルクミンは、その多様な生理活性のため過去何十年にもわたって大きな注目を集めており、多くの病気において有望な薬剤候補として認識されている。しかしながら、クルクミンの臨床応用は、極めて低い水溶性、体液中での低い化学的安定性、および標的細胞への低い導入効率のために妨げられている。本研究で我々は、クルクミンの新しい機能、すなわちクルクミンの自己組織化に由来するpH応答性エンドソーム破壊活性を発見した。我々は、クルクミンの生理活性の例として抗がん活性を選択し、抗がん活性に対するpH応答特性の関与を検討した。その結果として、我々は、このpH応答特性がクルクミンの抗がん活性を有意に増強することを証明した。さらに我々は、このpH応答特性が薬剤併用がん治療を目指したドキソルビシンの送達ナノキャリアとして有用であることを証明した。これらの結果は、クルクミン組織体が、クルクミンによる治療法を開発するための有望なナノプラットフォームとして機能することをはっきり示している。
Corresponding Author
Curcumin has received immense attention over the past decades because of its diverse biological activities and recognized as a promising drug candidate in a large number of diseases. However, its clinical application has been hindered due to extremely low aqueous solubility, chemical stability, and cellular uptake. In this study, we discovered quite a new function of curcumin, i.e. pH-responsive endosomal disrupting activity, derived from curcumin’s self-assembly. We selected anticancer activity as an example of biological activities of curcumin, and investigated the contribution of pH-responsive property to its anticancer activity. As a result, we demonstrated that the pH-responsive property significantly enhances the anticancer activity of curcumin. Furthermore, we demonstrated a utility of the pH-responsive property of curcumin as delivery nanocarriers for doxorubicin toward combination cancer therapy. These results clearly indicate that the smart curcumin assemblies act as promising nanoplatform for development of curcumin-based therapeutics.
