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生化学：アデノシンA2A受容体の構造

Nature 474, 7352

アデノシン受容体は心臓や脳に見られるGタンパク質共役型受容体で、この種類の膜貫通型受容体の内在性リガンドはアデノシンである。Lebonたちは、熱安定性を高めたヒトアデノシンA2A受容体のX線結晶構造を、内在性アゴニストであるアデノシン、あるいは合成アゴニストであるNECAと結合した状態で解明した。アゴニストと結合したA2A受容体の構造と、同じようにアゴニストと結合したβアドレナリン受容体の構造との比較から、いくつかのヘリックスの内側への移動によって起こるリガンド結合ポケットの縮小が、すべてのGタンパク質共役型受容体の活性化に共通する特徴である可能性が示唆された。

2011年6月23日号の Nature ハイライト

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