Nature ハイライト

構造生物学：薬剤標的としてのシトクロムP450 17A1

Nature 482, 7383

膜結合型の酵素であるシトクロムP450 17A1（CYP17A1）は、ヒトでアンドロゲンの生合成を触媒しており、CYP17A1阻害剤は去勢抵抗性の前立腺がんの治療薬候補として研究が行われている。この酵素のX線結晶構造が、今回初めて報告された。構造はステロイド性阻害薬のアビラテロンやTOK-001の存在下で得られた。阻害剤との結合様式はホモロジーモデルにより予測されていたものと大きく異なり、構造生物学や治療薬候補となる改良型阻害薬の開発との関連で関心を集めそうだ。

2012年2月2日号の Nature ハイライト

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