Review Highlight

関節リウマチの薬剤標的としてのTNF 変換酵素

Nature Reviews Rheumatology

2008年4月15日

Drug Insight tumor necrosis factor-converting enzyme as a pharmaceutical target for rheumatoid arthritis

インフリキシマブ、アダリムマブ、エタネルセプトなど、腫瘍壊死因子（TNF）を阻害する薬剤の成功を受け、現行の薬剤よりも安全性プロファイルが良好で、製造コストも安い経口投与可能な小分子薬剤への要望が高まっている。現在研究が進んでいる抗TNF 療法の標的の1 つはTNF変換酵素で、これは膜結合前駆蛋白からの可溶性TNF の放出を促進する。薬剤に類似した特性をもつ本酵素の阻害薬はすでに製造され、臨床試験が行われている。これらの阻害薬にはTMI-005 およびBMS-561392 があり、いずれも第Ⅱ相臨床試験に入っている。本稿では関節リウマチ治療へのTNF 変換酵素阻害薬の使用に関する非臨床試験および臨床試験の結果を要約する。

doi:10.1038/ncprheum0797

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