構造生物学：クラスC Gタンパク質共役受容体の構造

クラスCに分類されるGタンパク質共役受容体（GPCR）の1つである代謝型グルタミン酸受容体5（mGlu5）の膜貫通部分のX線結晶構造が報告された。これは、負のアロステリック調節因子であるマボグルラント（mavoglurant）が存在する状態での構造である。mGlu5の負のアロステリック調節因子は、脆弱X症候群やうつ病、不安障害、片頭痛や運動異常症の治療薬として臨床試験が行われており、mGlu5の正のアロステリック調節因子は、統合失調症や認知障害の治療に役立つと考えられている。今回得られた構造では、マボグルラントは受容体の細胞外表面から約8 Å入った所のポケット中にあることが分かった。

目次へ戻る