Nature ハイライト

細胞:アドレナリン受容体の結合状態

Nature 454, 7203

ストレスホルモンであるアドレナリンの受容体(β1AR)は、心拍数や血圧を制御しており、ベータ遮断薬の標的である。β1ARは、Gタンパク質共役受容体ファミリーの他の多くの受容体と同様に精製が難しい。だが、ヒトのβ1ARに比べて、七面鳥のβ1ARはより安定である。そこで、七面鳥のβ1ARを用い、さらに熱安定性を高める変異を導入して、ベータ遮断薬シアノピンドロールに結合した状態のβ1ARが結晶化された。この構造からは、Gタンパク質の結合界面に関する手がかりが得られる。

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