抗生物質：新規マクロライド系抗生物質に向けて

現在使用されている抗菌剤の大半は、天然の代謝物の化学修飾に基づく半合成、すなわち部分的化学合成によって作られたものである。今では、細菌耐性の拡大によって、こうした抗菌剤の多くが効き目をなくしている。マクロライド系抗生物質は、放線菌によって作られる大環状ラクトンであり、最も生産性の高い抗生物質群の1つである。今回A Myersたちは、半合成の欠点の多くを回避するマクロライド系抗生物質の実用的な全合成経路を報告している。この合成経路では、単純なビルディングブロックを収束的に組み立てていく方法が用いられている。この方法を使って300種類以上の新しい抗生物質候補が合成され、そのうちのいくつかは、既存のマクロライド系抗生物質に耐性を持つ菌株に対しても抗菌活性を示した。

目次へ戻る