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構造生物学:GABAB受容体の静止型と活性型の構造

Nature 504, 7479

ヒトGABAB受容体は、抑制性神経伝達物質GABA(γ-アミノ酪酸)の作用を仲介するGタンパク質共役受容体である。GABAB受容体は、サブユニットGBR1とGBR2のヘテロ二量体として存在し、機能にはこの両方が必要とされる。今回、GBR1とGBR2の細胞外ドメインからなるヘテロ二量体複合体について、静止状態であるアポ型とアンタゴニスト結合型、活性状態にあるアゴニスト結合型の初めてのX線結晶構造が報告された。静止状態では両方のサブユニットが開いたコンホメーションをとっており、アゴニストに誘起された受容体活性化時にはGBR1のみが閉じる。

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