プロテオミクス：低分子プローブの発見

FBLD（fragment-based ligand discovery）法はタンパク質を標的とする低分子プローブや薬剤を見つけ出すための強力なツールだが、これまでは、大量に精製できる少数の限られたタンパク質のスクリーニングにしか使えなかった。今回B Cravattたちは、天然のプロテオームや細胞で直接FBLDを行う新規の手法を開発し、それを用いて、数千種類のタンパク質を対象にシステイン反応性低分子断片によるスクリーニングとその定量的解析を行った。その結果、ドラッガブルなタンパク質と、転写因子、アダプター/足場タンパク質、および特性が明らかでないタンパク質といった化学プローブがないタンパク質の両方に存在する700か所以上のシステイン残基に対して、共有結合性リガンドが突き止められた。

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